Streszczenie
W składzie tabletki wymienionym w ulotce dołączonej do kupowanego przez Was leku wymienionych jest wiele innych substancji. Farmaceuci nazywają je substancjami pomocniczymi. Pełnią one różnorodne role i tak naprawdę są niezbędne w procesie tabletkowania. Substancje te, zależności od pełnionej roli można je podzielić na kilka grup.
Są to na przykład wypełniacze, substancje wiążące, substancje rozsadzające, substancje modyfikujące uwalnianie, substancje poślizgowe oraz stosowane w tabletkach o przedłużonym działaniu i tabletkach dojelitowych a także w tabletkach musujących.
Istnieje również cały szereg innych, o różnorodnym zastosowaniu, tabletek, na przykład tabletki podjęzykowe, tabletki do żucia, do ssania, tabletki do sporządzania płynów czy też tabletki dopochwowe. Każdy z tych rodzajów tabletek wymaga zastosowania odmiennej technologii produkcji a także odmiennych substancji pomocniczych. Jak więc widać, różnorodność dodatkowych składników tabletek, ze względu na ich różnorodne role w tabletkach, jest ogromna.
Wiele razy pewnie zastanawialiście się dlaczego w składzie tabletki wymienionym w ulotce dołączonej do kupowanego przez Was leku wymienionych jest tak wiele innych substancji. Farmaceuci nazywają je substancjami pomocniczymi. Pełnią one różnorodne role i tak naprawdę są niezbędne w procesie tabletkowania.
Substancje te dodawane są do tabletek z różnorodnych powodów i w zależności od pełnionej roli można je podzielić na kilka grup.
- Wypełniacze
Niektóre leki są podawane pacjentowi w bardzo małych dawkach. Jednym z przykładów może być trandolapril, środek powszechnie stosowany przez kardiologów, którego dawka lecznicza może wynosić 0,5 mg (1/2000 g). Tabletka zawierająca wyłącznie tę samą substancję leczniczą byłaby więc mniejsza od ziarnka maku. Jeszcze lepszym przykładem ekstremalnie małej dawki jest lewotyroksyna, leku podawanego w niedoczynności tarczycy w dawce 25 ?g. W 1 g takich tabletek mieściłoby się 40 000 takich dawek.To oczywiście jest niemożliwe, tak więc w procesie produkcyjnym dodawane są substancje nie mające żadnego działania farmakologicznego a których jedynym zadaniem jest sztuczne zwiększenie masy tabletki. W tym celu stosowane są na przykład laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, sorbitol.
- Substancje wiążące
Aby powstała w wyniku procesu produkcyjnego tabletka była odpowiednio twarda i wytrzymała i nie rozsypywała się w trakcie przechowywania, dodaje się do nich tak zwane substancje wiążące, których celem jest ?sklejenie? poszczególnych składników tabletki. W tym celu stosuje się najczęściej skrobię, pochodne celulozy, takie jak metyloceluloza, etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloceluza oraz poliwinylopirolidon.
- Substancje rozsadzające
Czasami mamy odwrotny problem, wytworzone tabletki nie chcą się rozpaść. Zwykłe tabletki, które mają rozpaść się w żołądku, zgodnie z zaleceniami muszą mieć czas rozpadu poniżej 15 minut. Aby zapewnić spełnienie tego wymagania, w trakcie procesu produkcyjnego, do tabletek dodawane są substancje których zadaniem jest przyspieszenie ich rozpadu, tak zwane substancje rozsadzające. W tym celu stosuje się często na przykład skrobia i kroskarmeloza sodowa czyli wewnętrznie usieciowana sól sodowa karboksymetylocelulozy (NaCMC). Niektóre tabletki, szczególnie z witaminami dla dzieci ale również na przykład popularne wapno, to tak zwane tabletki musujące, które przed podaniem wrzuca się do wody w której rozpuszczają się tworząc napój gazowany. W takiej postaci jest łatwiej podać lek dziecku. Aby uzyskać taki efekt, do tabletek dodaje się wodorowęglan sodu i kwas cytrynowy, które w roztworze wodnym reagują ze sobą wydzielając dwutlenek węgla. Do takich tabletek, w celu poprawy smaku, dodaje się cukier i aromaty.
- Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Z takich tabletek substancja lecznicza uwalnia się w całej długości przewodu pokarmowego, ale bardzo powoli. Zadaniem tego typu leków jest zapewnianie stałego stężenia substancji leczniczej w ciągu 8-12h a czasem nawet 24 godzin, bez konieczności wielokrotnego podawania. Tabletki takie uzyskuje się przez zawieszenie substancji czynnej w pęczniejącym, lub słabo rozpuszczalnym nośniku.
Stosowanie takich tabletek umożliwia zmniejszenie częstotliwości podawania oraz uzyskanie względnie stałego stężenia leku we krwi, co poprawia jakość farmakoterapii i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, wynikających z wahań stężenia leku. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają zwykle większą ilość substancji czynnej muszą być zabezpieczone, przed zbyt szybkim jego uwolnieniem co może prowadzić do groźnego w skutkach przedawkowania. Dlatego tabletki takie należy połykać w całości, chyba że producent leku dopuszcza dzielenie tabletki, co jest możliwe dzięki odpowiedniej formulacji.
Efekt przedłużonego działania uzyskuje się zwykle poprzez zwiększenie ilości substancji wiążących w tabletce oraz zastosowanie takich substancji jak hypromeloza i karbomery.
- Tabletki dojelitowe
W niektórych przypadkach substancja lecznicza nie może być uwalniana w żołądku, ponieważ kwas solny obecny w kwasie żołądkowym doprowadziłby do szybkiego jej rozkładu lub może działać ona drażniąco na śluzówkę żołądka. W takich przypadkach stosuje się powłoczki, które w kwaśnym środowisku żołądka pozostają nienaruszone a ulegają zniszczeniu/rozpuszczeniu dopiero w obojętnym środowisku jelita i dopiero tam lek uwalnia się. Składnikami takich otoczek są najczęściej takie substancje jak cytrynian trietylu, kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, alkohol poliwinylowy hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, talk, olej bawełniany uwodorniony, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha.
- Substancje poślizgowe
Aby masa tabletkowa łatwo się przesypywała i nie zatrzymywała się w tabletkarce, stosuje się substancje poślizgowe. W takim celu stosowane są najczęściej stearynian magnezu, krzemionka koloidalna, talk glikol polietylenowy i makrogol.
Istnieje również cały szereg innych tabletek, o różnorodnym zastosowaniu, na przykład tabletki podjęzykowe, tabletki dopoliczkowe, tabletki do żucia, do ssania, tabletki do sporządzania płynów czy też tabletki dopochwowe. Każdy z tych rodzajów tabletek wymaga zastosowania odmiennej technologii produkcji a także odmiennych substancji pomocniczych. Co ważne, wszystkie te substancje pomocnicze są dopuszczone do stosowania a tabletkach i nie wywierają negatywnego wpływu na zdrowie pacjenta.Ponadto, często dodatek substancji pomocniczej wspomaga efekt terapeutyczny leku wpływając korzystnie na parametry takie jak np. wchłanianie z przewodu pokarmowego. Jak więc widać, różnorodność dodatkowych składników tabletek, ze względu na ich różnorodne role w tabletkach, jest ogromna.
AUTOR: Dr n. farm. Andrzej Tarasiuk